analgezicele

7/22/2019 ANALGEZICELE

1/36

ANALGEZICELE


2/36

Clasificare:

Analgezice opioide (morfinomimetice)

Analgezice neopioide (analgezice antipiretice si

antiinflamatorii)


3/36

ANALGEZICE OPIOIDE

Sistemul opioid endogen Opioidele endogene:

- neuromodulatori

- neuropeptide active biologic- tipuri: endorfine, dinorfine, encefaline,

endomorfine

Receptorii opioizi: 1,2, k1,2, 1,2(in SNC)


4/36

Clasificarea si efectele activarii receptorilor

opioizi

Tipul de receptor Efectele activarii

(miu) Analgezie supraspinala, euforie, sedare,deprimarea respiratiei, dependenta fizica

1

Analgezie

2 Deprimarea respiratiei

K (kapa) Analgezie spinala, sedare, mioza

(delta) Analgezie spinala si analgezie supraspinala (maiputin)


5/36

Clasificare (dupa origine):

1. Alcaloizi naturali ai opiului: Morfina, Codeina

2. Derivati semisintetici ai morfinei: Dionina,Hidromorfona

3. Opioide de sinteza: Petidina, Metadona, Fentanil,Dextropropoxifen, Tramadol, Pentazocina


6/36

Clasificare (in functie de receptorii activati/blocati)

Agonisti , k: opiacee, Fentanil, Metadona, Petidina

Agonisti k - antagonisti : Pentazocina, Nalbufina,

NalorfinaAntagonisti , k (antidot): Naloxona, Naltrexona


7/36

MORFINA

Alcaloid din opiuFarmacocinetica:

Absorbtia: este buna de la toate locurile de

administrare; Distributia: rapida, traverseaza placenta;

Metabolizarea: hepatica;

Eliminarea: urinara, gastrica, salivara, secretia lactata


8/36

Morfina

Actiune farmacodinamica:

1. Efecte asupra SNC:

analgezic selectiv si intens; sedativ, anxiolitic, euforic;

deprima centrul respirator;

antitusiv puternic;

mioza.


9/36

Morfina

2. Efecte gastro-intestinale:

scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice constipatie; scaderea secretiilor digestive;

contractia sfincterului Oddy.

3. Efecte cardio-vasculare:

hTA (prin eliberare de histamina)

4.Alte efecte sistemice:

bronhoconstrictie;

cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor;

cresterea glicemiei;

prurit.


10/36

Mecanism de actiuneanalgezice opioide:


11/36

Morfina

Utilizari terapeutice: dureri mari:cancer

edem pulmonar acut

preanestezie

diaree severa


12/36

Morfina

Efecte adverse:

deprimarea respiratiei, convulsii greturi, varsaturi, constipatie

reactii alergice

retentie urinara

Intoxicatia acuta (supradozaj)

Intoxicatia cronica (morfinomanie):

toleranta

dependenta psihica si fizica

sindrom de abstinenta


13/36

Morfina

Simptome in intoxicatia acuta:

mioza; respiratie Cheyne-Stokes apnee;

cianoza;

hTA soc;

coma convulsiva;

deces.

Antidot: NALORFINA, NALOXONA


14/36

Morfina

Contraindicatii:

copii < 2 ani; astm bronsic;

edem cerebral;

hipertrofie de prostataAdministrare: Morfina f 2%, s.c.

Dmax/1d = 1 fiola

Dmax/24h = 3 fiole


15/36

Opioide de semisinteza si sinteza

Clasificare:

Derivati de

semisinteza

Derivati de sinteza

Dionina Petidina Fentanil Tramadol

Hidromorfona Metadona Dextropropoxifen


16/36

Antagonisti opioizi:

Naloxona: - analgezic

- antagonist , k- i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina

Nalorfina: - analgezic intens

- antagonist partial - i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina

La morfinomani declanseaza sindromul deabstinenta !


17/36

ANALGEZICE ANTIPIRETICE(A-A)

Clasificare:

1. Derivati de acid salicilic:Acid acetilsalicilic (AAS),

Diflunisal, Benorilat 2. Derivati de pirazolona: Fenazona, Aminofenazona,

Noraminofenazona (Metamizol), Propifenazona

3. Derivati de anilina: Fenacetina, Paracetamol

4. Derivati de chinolina: Glafenina


18/36

Caracteristici comune (analgezice antipiretice)


1. Actiune analgezica;2. Actiune antipiretica;

3. Actiune antiinflamatoare

Mecanism de actiune: inhiba sinteza de prostaglandine prin

inhibarea COX.

- Inhibarea COX1 efecte secundare nedorite

- Inhibarea COX2 mecanismul actiunii antiinflamatoare aA-A si AINS

4.Actiune antispastica


19/36

Mecanism de aciune:

Fosfolipide

Stimuli externi proinflamatori Fosfolipaza A2

ACID ARAHIDONIC

- COXIBII

COX1 COX2

Prostaciclina (PGI2) Prostaglandine (PGE2, PGF2)

Citoprotecie Hemostaz Mediatorii durerii, inflamaiei

i reaciei febrile


20/36

Utilizari terapeutice:

AAS si Paracetamol nevralgii, artralgii, mialgii, cefalee; dureri

postoperatorii moderate; fracturi, entorse

colici; febra.

R li d ili A A


21/36

Reguli de utilizare a A-A

1. calea de administrare2. ritmul de administrare

3. individualizarea terapiei

4. asocieri medicamentoase:

PARACETAMOL + COFEINA SARIDON

ACIDUL ACETIL SALICILIC


22/36

ACIDUL ACETIL SALICILIC

Farmacocinetica: absorbtie buna gastrica

traverseaza placenta

Actiune farmacodinamica: antipiretic si analgezic moderat;

antiinflamator puternic (acetilare ireversibila COX2);

antiagregant plachetar (acetilare ireversibila COX1);

uricozuric.

Ef d


23/36

Efecte adverse:

ulcerigen; microhemoragii gastrice

bronhoconstrictie sindrom Reye (copii)

Contraindicatii: ulcer gastro-duodenal;

astm bronsic;

diateza hemoragica.

PARACETAMOL


24/36

PARACETAMOL

metabolit activ al Fenacetinei

Farmacocinetica:

metabolit inactiv citotoxic (doze mari) necrozahepatica

Antidot:Acetilcisteina


Analgezic - antipiretic

Avantaje: - NUeste ulcerigen,nici teratogen

- NUare risc alergizant

- analgezic de prima intentie la copii 98%) traverseaza placenta

trec in secretia lactata

Metabolizarea: hepaticaEliminarea: urinara


29/36


1. Antiinflamatoare puternica;

2. Analgezica;

3. Antipiretica;4. Antiagreganta plachetara (AAS)

Ef t d


30/36

Efecte adverse:

tulburari gastro-duodenale (epigastralgii, pirozis); eruptii cutanate; bronhospasm;

renale: insuficienta renala, nefrita interstitiala;

retentie hidrosalina; mielotoxicitate;

risc teratogen;

sindrom Reye (AAS).

C t i di tii


31/36

Contraindicatii:

ulcer gastro-duodenal;

insuficienta hepato-renala; sarcina/alaptare;

cu prudenta la copii < 15 (AAS);

Interactiuni medicamentoase (contraindicate): AINS + antivitaminele K (Trombostop) risc

hemoragie;

AINS + sulfamide hipoglicemiante rischipoglicemie;

Utiliz ri t r p ti


32/36

Utilizari terapeutice:

afectiuni reumatice articulare acute si cronice; entorse/tendinite;

coxartroza;

afectiuni inflamatorii din ORL, stomatologie,ginecologie;

tromboze varicoase.


33/36

DCI Denumirea comerciala Forme de

prezentare

Acid acetilsalicilic Aspirin, Upsarin, Aspro cpr.500 mg, cpr,eferv.

Ibuprofen Brufen dj.

Diclofenac Voltaren dj , supoz., gel

Indometacin Indometacin capsule

Acid niflumic Nifluril casule, unguent,fiole

Ketoprofen Profenid cpr, gel, supoz


34/36

Inhibitorii ciclooxigenazei 2 (COX2)

Clasificare:1. Inhibitori preferentiali ai COX2: Meloxicam,

Nimesulid

2. Inhibitori selectivi ai COX2: Rofecoxib, Celecoxib(coxibii)


35/36

Mecanism de aciune:

Fosfolipide

Stimuli externi proinflamatori Fosfolipaza A2

ACID ARAHIDONIC

- COXIBIICOX1 COX2

Prostaciclina (PGI2) Prostaglandine (PGE2, PGF2)

Citoprotecie Hemostaz Mediatorii durerii, inflamaiei

i reaciei febrile


36/36

Caracteristica Rofecoxib Celecoxib

Biodisponibilitatate orala % 92-93 22-40

Efectul alimentelor minim nu are

Timp de injumatatire, h 10-17 11

Fixarea de proteinele plasmatice%

86 > 97

analgezicele

Documents