farmacodinamia generala
Post on 02-Jan-2016
142 Views
Preview:
TRANSCRIPT
FARMACODINAMIA GENERALA
FARMACORECEPTORIIFARMACORECEPTORII
Receptorii pot fi situati:la suprafata membranei celulare;in citoplasma;in nucleu.
Functiile receptorilor:enzimatice: Fizostigmina blocheaza
colinesteraza;pot interveni ca mecanisme transportoare din
membrane: ATP-aza Na/K pentru digitalice (Dioxin);
pot intra in structura celulelor: acizii nucleici pentru agentii alchilanti (Ciclofosfamida)
Tipuri de receptori:
A. Receptori in serpentina;
B. Receptori formati dintr-o proteina care include un canal membranar;
C. Receptori membranari cu functie enzimatica;
D. Receptori intracelulari (nucleari).
Interactiunea medicament-receptor
M + R Complex M-R efect biologic
k1 1Raportul = ka (constanta de afinitate) =
k2 kd
Efectul biologic este direct proportional cu:doza de medicament;numarul receptorilor disponibili;afinitatea M pentru receptori.
Farmacoreceptori: terminologie
Afinitatea = capacitatea M de a forma un complex MR;
Activitatea intrinseca = capacitatea M de activare a sistemului receptor asociat lui;
Potenta = cantitatea de M necesara pentru a aproduce 50% din efectul maxim.
M fata de receptori pot fi:Agonisti (deplini/partiali);Antagonisti (competitivi/necompetitivi,
reversibili/ireversibili).
Specificitatea = un agonist/antagonist este specific unui receptor cand nu poate interactiona decat cu acesta;
Selectivitatea = cand agonistul sau antagonistul poate interactiona numai cu un subtip de receptor.
MECANISME DE ACTIUNE
INDEPENDENTE DE NOTIUNEA DE RECEPTOR
1. Mecanisme de actiune chimice si fizico-chimice;
2. Mecanisme enzimatice;
3. Mecanisme de actiune asupra canalelor ionice;
4. Eliberarea unor substante endogene active/inhibarea eliberarii lor.
FACTORII CARE INFLUENTEAZA ACTIUNEA MEDICAMENTULUI
Varsta; Starile patologice; Consumul anterior al
medicamentului; Structura chimica; Doza.
Doza; tipuri de doze:
1. Doza terapeutica;
2. Doza de incarcare;
3. Doza de intretinere;
4. Dmax / 1 d si Dmax/24 h;
5. Doza pentru copil.
Doza pentru copil:
1.varsta A d = D x D = Doza terapeutica pentru adult
A + 12
2. masa corporala:
d = G (kg) x D/kg corp/zi
2. masa corporala:
G(KG)
d = D x x F
70
varsta in luni
d sugar = D x
150
3. suprafata corporala
Indicele terapeuticDL50 - doza letala 50%
IT =
DE50 - doza eficace 50%
Daca IT < 10 M toxic
IT > 10 M lipsit de toxicitate
INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE DE ORDIN FARMACODINAMIC
Sinergismul medicamentos
M1 + M2 = efect c
Tipuri de sinergism:
1. sinergism de sumatie: c = a + b
2. sinergism de potentare: c > a + b
Potentarea poate fi:
1. directa;
2. Indirecta.
• Antagonismul medicamentos
M1 + M2
Importanta clinica: tratamentul intoxicatiilor medicamentoase.
Tipuri de antagonism: chimic; Fiziologic; Farmacologic: - competitiv
- necompetitiv
FARMACOTOXICOLOGIA
Reactii adverse postmedicamentoase
Clasificare:A. Reactii adverse toxice: - propriu-zise
- cancerigene - mutagene
- teratogeneB. Reactii adverse idiosincrazice;C. Reactii alergice;D.Toleranta si farmacodependenta.
Reactii adverse de tip toxic:Direct proportionale cu doza de medicament;Sunt datorate actiunii directe a M pe diferite
tesuturi, ….
Factorii favorizanti:a) Reactivitatea particulara a bolnavului la
unele medicamente;
b) Stari patologice asociate.
1. Reactii adverse de tip toxic propriu-zise: hepatotoxicitate (necroza hepatica,
colestaza): Paracetamol, Izoniazida. nefrotoxicitate (tubulopatii acute si cronice):
Furosemid, Gentamicina. medulotoxicitate: Cloramfenicol, citostatice. alopecie: anticanceroase (Ciclofosfamida).
2. Reactii adverse toxice cancerigene:
Aminofenazona Ciclofosfamida
Cimetidina (nitrozamine)
3. Reactii adverse mutagene: anticanceroase, Metronidazol, Acid Valproic, Levomepromazina.
4. Reactii adverse toxice teratogene: anticanceroasele, aminoglicozide, Trombostop.
B. Reactii adverse idiosincrazice
Sunt reactii adverse independente de D.
Exemple: 1. Izoniazida
2. Furazolidon, sulfamide, Nitrofurantoin, Doxorubicina
C. Reactii adverse alergice Sunt efecte nocive datorate unor mecanisme imune.
Factori favorizanti: varsta, calea de administrare, administrarea cronica/intermitenta, prezenta alergenului in alimente.
Sunt date de:
- medicament;
- metaboliti medicamentosi;
- impuritati proteice; auxiliare.
Tipuri de reactii alergice:
1. reactia alergica de tip anafilactic (tip I);
2. reactia alergica de tip citotoxic (tip II);
3. reactia alergica prin compexe imune (tip III);
4. reactia alergica mediata celulat (tip IV).
Toleranta si farmacodependenta
1. Toleranta – diminuarea sau chiar disparitia sensibilitatii organismului fata de unele actiuni ale unui medicament;
Tipuri:innascuta;dobandita: - acuta (tahifilaxie);
- cronica (obisnuinta).
Toleranta acutaCaracteristici:se instaleaza rapid;este reversibila;de scurta durata dupa intreruperea tratamentului;poate fi completa disparitia efectului
Efedrina, bronhodilatatoare - simpaticomimetice
Toleranta cronicaCaracteristici:se instaleaza lent;nu este niciodata completa;este reversibila si de durata variabila;prezinta intensitati diferite pentru efecte diferite ale
unui medicament
Nitroglicerina, hipnotice barbiturice, Diazepam
Mitridatismul
2. FarmacodependentaTipuri:farmacodependenta psihica;farmacodependenta fizica.
Sindromul de abstinenta Morfina: tahicardie, tahipnee, transpiratii, greturi,
varsaturi, stare de agitatie, convulsii
top related