curs 2 - antihipertensive
Post on 30-Oct-2015
117 Views
Preview:
TRANSCRIPT
-
MEDICAIA ANTIHIPERTENSIV
-
ANTIHIPERTENSIVE
Tipul de antihipertensivLoc de actiuneMecanismSubstante modificatoare ale functiilor simpato-adrenergiceCentrale Clonidina Guanfacina -metil dopa
Moxonidina Rilmenidina
Activarea receptorilor 2 centrali
Activarea receptorilor I1 imidazolinici
Activarea sistemului depresor centralScaderea tonuslui simpatic periferic
-
PerifericiGuanetidina
Ganglioblocante
1 blocante adrenergice - Selective Prazosin Doxazosin - Neselective Fentolomina
blocante adrenergice - Neselective Propranolol
- Selective Atenolol
- blocante Labetalol CarvediolTerminatia adrenergica
Ganglioni vegetativi
Receptori 1 adrenergici periferici
Receptori 1 adrenergici periferici
Receptorii 1 si 1 adrenergici perifericiBlocarea transmisiei adrenergice
Blocarea transmisiei ganglionare
Blocaj selectiv al receptorilor 1 adrenergici periferici: vasodilatatie
Scad debitul cardiac prin blocarea receptorilor 1 cardiaciScad secretia de renina pri blocarea receptorilor 1 juxtaglomerulare
Insumeaza efectele si blocarii adrenergice
MixteRezerpinaNeuroni centrali, terminatii adrenergiceBlocarea recaptarii NA si golirea depozitelor de NA
-
Diuretice
TiazidiceTub distalBlocheaza reabsortia de Na, Cl si KDiuretice de ansaFurosemidAcid etacrinicAnsa Henle (ramura ascendenta)Blocheaza reabsortia de Cl si NaAntagonisti de aldosteronSpironolactonaTub distal, receptorii pentru aldosteronBlocheaza schimbul de Na/K: se elimina Na, se retine KAlte diuretice care retin KTriamterenAmiloridTub distal si colectorBlocheaza schimbul de Na/K: se elimina Na, se retine K
-
VasodilatatoareAntagonisti de serotonina
DirecteHidralazinaDihidralazinaMinoxidilDiazoxidNitroprusiatActivarea canalelor de KHiperpolarizare membranaraIndirecte
Antagonistii de calciu (calciu-blocante)
- Inhibitori ai sistemului renina-angiotensina Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei I
Blocanti ai receptorilor angiotensinei II Losartan Valsartan Ibesartan
Canalele de calciu
Enzima de conversie
Receptorii angiotensinei II
Blocheaza influxul de calciu vasodilatatie
Blocheaza geneza angiotensinei II
Blocheaza receptorii pentru angiotensina II
KetanserinaReceptorii serotoninici 5-HT2Blocarea receptorilor 5-HT2 -vasodilatatie
-
Selectia in trepte a antihipertensivelor (modificat dupa Opie 2001)Optiunea clasicaDiuretic sau beta-blocantAsocierea acestoraVasodilatatoareCompusi cu efect centralNoua abordareDiuretic (doze mici)Beta-blocantCalciu-blocantIECBlocanti ai receptorilor pentru AgII
-
Antihipertensive de prima alegere
DiureticeCentraleAlfa-blocanteBeta-blocanteIECCalciu bloc.Efecte hemodinamiceScadere vol. plasmaticVasodilatatie perifericaScaderea debitului cardiacVasodil perif.Scadere DCVasodilatatie perifericaVasodilatatie perifericaEf. secundare evidenteSlabiciunePalpitatiiSedareUscaciune guraAmeteala posturalaBronhospasmObosealaSlabiciuneTuseTulb. gustInrosireEdem localConstipatie(verapamil)AscunseHipoKHipercolest.Intol. glucozaHiperuricemieSdr. IntrerupereSdr. Autoimun (alfa metildopa)Intol. glucozaHiperTG.Scad HDLLeucopenieProteinurieTulb.cond. AV (verapamil, diltiazem)ContraindicatiiVol. plasmatic redus preexistentAstmBlocuri cardiaceSarcinaPrecautiiDiabetGutaIntox. digitalicaIschemie perif.Diabet IDAlergieSpasm coronar.Insuf. RenalaAfectare reno-vasc.ICAvantaje specialeEficiente varstiniciPotenteaza alte antiHTANu altereaza lipidele sang.Nu produce retentie hidrosalinaNu scad DC.Nu altereaza lipidele sang.Fara sedareAmelioreaza simpt. hipertens.Scad incidenta crizele anginoaseScad anxietateaEf. antianginosAntimigrenosAntiglaucomatosFara efect SNCTratam. ICScad incidenta crizelor anginoase si dezv ICProtectie renalaEficiente la varstniciFara efecte SNCCoronodilatatoare
-
Indicatiile si contraindicatiile antihipertensivelor de prima alegere
ClasaIndicatii certeIndicatii posibileCI certeCI posibileDiureticeICVarstniciHTA sistolicaInsuficienta renalaDiabetGutaDislipidemieBeta-blocanteAnginaPost-IMATahiaritmieICSarcinaDiabetAstm si blocuri cardiaceDislipidemieAtleti sau pacienti activi fizicBoli vasculare perifericeIECICDisfunctie VSPost-IMANefropatie diabeticaICSarcinaHiperKStenoza arteriala renala bilateralaAntagonisti de CaAnginaVarstniciHTA sistolicaBoli vasculare perifericeBlocuri cardiaceICAlfa-blocanteHipertrofie prostaticaIntol glucozaDislipidemiehTA ortostaticaBlocanti receptori pentru Ag IITuseICSarcinaStenoza arteriala renala bilateralaHiperK
-
Indicaiile i contraindicaiile principalelor clase de medicamente antihipertensive (Ghidul ESH/ESC 2007)
-
Indicaiile i contraindicaiile principalelor clase de medicamente antihipertensive (Ghidul ESH/ESC 2007) (2)
-
Indicaiile i contraindicaiile principalelor clase de medicamente antihipertensive (Ghidul ESH/ESC 2007) (3)
-
Alegerea medicamentului antihipertensiv(concluzii din studii clinice randomizate cu placebo sau comparative)Principalul beneficiar al tratamentului antihipertensiv scderea valorilor tensionale per se (practic independent de medicamentele utilizate)
Totui:
Diferitele clase de medicamente pot avea efecte diferite pe termen lung asupra unor grupe speciale de pacieni.Antihipertensive din clase diferite produc efecte adverse diferite, n corelaie cu reactivitatea individual
-
Alegerea medicamentului antihipertensiv(concluzii din studii clinice randomizate cu placebo sau comparative) (2)Exemple:
-
Alegerea medicamentului antihipertensiv(concluzii din studii clinice randomizate cu placebo sau comparative) (3)Efortul de a alege prima clas de antihipertensive este probabil depit de necesitatea de a utiliza 2 sau mai multe medicamente n asociere, pentru a atinge valoarea adecvat a tensiunii arteriale
Alegerea medicamentului este influenat de muli ali factori:
Experiena prealabil a pacientului n utilizarea antihipertensivelorCostul medicamentelor; acesta nu este prioritar n raport cu eficacitatea sau tolerabilitateaProfilul riscurilor cardio-vasculaculare ale pacientului, prezena sau absena sau absena leziunilor n organele int, boli cardio-vasculare, renale sau diabetPreferina pacientului
-
IEC - IndicaiiInsuficien cardiac toate formele
HTA, n special la pacienii cu risc nalt i diabetici
IMA, postinfarct cu disfuncie de ventricul stng
Nefropatie, n special la diabetici
Protecie cardiovascular
-
IEC Efecte adverseTuse (uzual)Hipotensiune (n caz de stenoza a arterei renale sau insuficienta cardiaca severa)Deteriorarea functiei renaleAngioedem (rar, potential fatal)Insuficienta renala (rara in prezenta stenozei de a.renala bilateral)Hiperpotasemie (in insuficienta renala, in special cu diuretice care retin K)Reactii cutanate (in special la captopril)
Descrise la captopril:Tulburari de gustNeutropenieProteinurieLeziuni orale (rar)
-
IEC i blocani ai receptorilor de angiotensin ContraindicaiiSarcina (atentie speciala)
Insuficienta renala severa (creatinina 2,5-3mg/100ml)
Hiperpotasemie
Stenoza bilaterala de a. renala
Hipotensiune preexsitenta
Stenoza aortica severa sau cardiomiopatie
-
Clasificarea antagonistilor de calciu utilizati ca antihipertensive
Grup (selectivitate tisulara)Generatia I-aGeneratia II-aGeneratia III-aFormulari noi II aNoi compusi II b
Dihidropiridine(arterial>cardiacNifedipinaNicardipinaNifedipina ELFelodipina ELNicardipina ELBenidipinaIsradipinaLecarnidipinaManidipinaNilvadipinaNimodipinaNisoldipinaNitrendipinaAmlodipinaLacidipinaFalodipinaBenzotiazepine(arterial=cardiac)DiltiazemDiltiazem ELFenilalkilamine(arterial
-
Selectia blocantelor de calciu in HTA asociata cu alte afectiuni
HTAGeneratia II-aGeneratia III-aHiperlipemieMajoritatea neutre metabolicToate sunt neutreDiabetMajoritatea nu afecteaza glicemia sau sensibilitatea la insulinaNon-dihidropiridinele preferabile in nefropatia diabeticaUsoara ameliorare la insulinaHVSDate comparative intre dihidropiridine si non-dihidropiridine neconcludente vizand regresia HVSToate par sa produca regresia HVS, simular cu generatia II-aPostinfarct miocardicVerapamilul neutru sau favorabil in privinta mortalitatii postinfarct miocardicNu sunt date pe studii extinseAteroscleroza periferica(carotida sau alte teritorii)Se prefera cele cu debut lent progresiv al efectului (se evita hipotensiunea si furtul de flux sanguin)Lacidipina efecte antiaterosclerotice, intarzie progresia boliiInsuficienta cadiaca congestivaDate controversateLacidipina si amlodipina cu dovezi clinice de siguranta in utilizareInsuficienta cardiaca non compliantaPreferabila o singura administrare pe ziEfecte de lunga durata real: lacidipina, amlodipina
-
HTA plus AritmieAtenie la scderea potasiului (ectopii ventriculare)
Se recomand:
Beta1-blocanteVerapamil, Diltiazem
-
HTA plus Afeciuni cerebro-vasculareSe evit scderea sub 160/100 mm Hg
LabetalolNitroprusiat Na perfuzie (creterea p. intracraniene?)
Prevenia primara a AVC:IECA, calciu blocante, diuretice, alfa1-blocante
Prevenie secundarIECA, alfa1-blocante
-
HTA plus HVSHVS consecutiv aciunii CA si angiotensinei II
Antihipertensive cu efecte de regresie a HVS:
IECBlocani ai receptorilor angiotensinei IIBeta1-blocanteBeta1+alfa-blocanteClonidin, -metildopa
-
HTA plus Angina PectoralCalciu blocante cu efecte prelungite (nu generaia I)
Beta-blocante
Nitrai
IECA (inclusiv prevenie secundar)
-
HTA plus Insuficien cardiacIECAScad mortalitatea cu 1/6 n ICScad morbiditatea corelat cu IC
Beta1-blocantele scad mortalitatea cu 1/4
-
Antihipertensive n dislipidemieSe prefer medicamentele care:
Nu cresc LDLNu scad HDLIECACalciu-blocanteSimpatolicele centraleAlfa1-blocantePosibil HDLBenzotiazepineleDiuretice de ans LDL, VLDL HDL nemodif.Indapamid nu modific fraciunile lipidiceBeta-blocantele LDL nemodif, Scad HDL, Cresc LDLCele cu activ intrinsec fr modificri
-
HTA plus Boal arterial ischemic perifericScderea suplimentar a TA agraveaz ischemia periferic
IECA, calciu blocante cu efecte prelungiteAlfa1-blocante tolerate mai bine
Diureticele hemoconcentraieBeta-blocantele pot agrava ischemia
-
HTA plus Insuficien renalScderea TA la 130/85 mm Hg
Diureticele tiazidice sunt eficiente dac FG > 30 ml/min*Diureticele de ans (FG pn la 5 ml/min)Diureticele care rein K: atenie la hiperpotasemieBeta-blocantele adrenergice cu eliminare renal: scderea dozei cu 25-30%Calciu-blocante cu ajustarea dozelorIECAControversat efectul protector renalReducerea dozelor corelat cu scderea Cl creatinineiCreterea iniial a creatinineiTerapia asociat conine diuretic
*N = 125 ml/min
-
HTA plus Diabet* Tiazidice doze mici (exist rezerve pentru grup)** Beta1-blocante cresc riscul hipoglicemieiScad glicogenoliza, mascheaz tahicardiaIECA scad TA, microalbuminuria, nefropatia diabetic, rezistena la insulin n diabetul tip II, amelioreaz utilizarea glucozeiCalciu-blocante scad microalbuminuria, nu influeneaz tolerana la glucoz
-
HTA n sarcin(TA > 170/110 mm Hg pericol AVC sau eclampsie)
I. Alfa-metildopa 250 mg x 2/zi maxim 2g/ziI. Labetalol, prazosin, sulfat de magneziuI. Calciu-blocante : Nifedipina, Verapamil
II. Beta-blocante (a-2-a alegere)Atenolol mx 100 mg/ziMetoprolol mx 200 mg/ziAcebutolol mx 400 mg/zi Efecte adverse n utilizarea de lung durat asupra ftului
Contraindicaii efecte toxiceIECA si Blocani ai R AT tulburri de cretere ale ftului, insuficien renal la ftDiuretice reduc volumul plasmatic, altereaz circulaia placentar
-
ASOCIERI ANTIHIPERTENSIVERECOMADABILEDiuretice + betablocanteDiuretice + IECCalciu-blocante (dihidropiridine) + beta-blocanteCalciu-blocante + IECAlfa-blocante + beta-blocanteNERECOMANDABILEDiuretice + Calciu-blocante neoptimalaVerapamil sau Diltiazem + beta-blocant risc de bradicardie, blocuriPrincipiul:Sinergism efecte pozitive (2 mecanisme diferite)Antagonism efecte adverse
-
Cauzele hipertensiunii refractare la tratamentul medicamentosCauz secundar neidentificat (insuficien renal, cauze endocrine)
Aderena slab la tratament
Administrarea concomitent de medicaie antagonic (AINS, corticosteroizi etc)
Stil de via neadecvatGreutate corporalAlimentaieAlcoolism
Suprancrcare lichidianTerapie diuretic inadecvatInsuficien renal progresivIngestie exagerat de NaCl
top related