AEROSOLII

Aerosolii sunt preparate farmaceutice sub form de particule fine, dispersate n aer sau alt gaz cu ajutorul unor dispozitive speciale, destinate aplicrii la nivelul cilor respiratorii, pe piele sau pe mucoase. Termenul de aerosol se refer la sistemul fizic eterogen de dispersie a particulelor lichide sau solide ntr-un mediu gazos.Prin aerosol medicamentos se nelege un preparat farmaceutic al crui coninut sub presiune ntr-un recipient rezistent este expulzat cu putere de un agent propulsor printr-o valv ce provoac o dispersare omogen a soluiei sau a suspensiei substanei active n faz gazoas (aerul sau propulsorul volatilizat).Ceaa sau norii pot fi considerai aerosoli, fiind formai din particule lichide dispersate n aer. n aer sunt dispersate i particule solide, formnd praful, fumul.Farmacopeea European ediia a III-a prevede Preparatele pentru inhalaii ca preparate lichide sau solide destinate a fi administrate pe cile respiratorii sub form de vapori sau aerosoli, n vederea unei aciuni locale sau sistemice. Ele conin unul sau mai multe principii active, dizolvate sau dispersate ntr-un vehicul corespunztor.Dezvoltarea aerosolilor ca form farmaceutic de administrare a unor substane medicamentoase s-a datorat folosirii antibioticelor n diverse afeciuni pulmonare ct i a altor substane n astmul bronic. Dispozitivele de condiionare s-au perfecionat n decursul anilor, n msura succeselor obinute n tratamentele cu aerosoli. n domeniul cosmetic, aerosolii s-au impus ca o modalitate de utilizare n scop igienic i estetic.Avantajele aerosolilor sunt urmtoarele: asigur o administrare comod la nivelul arborelui respirator, acceptat de pacieni; substanele active evit bariera hepatic i aciunea sucurilor digestive; absorbia medicamentelor pe cale transpulmonar este comparabil cu cea obinut pe cale parenteral. Substanele medicamentoase ca aerosoli administrate la acest nivel vor fi utilizate n doze reduse fa de alte ci de administrare; dispozitivele corespunztoare pot asigura i o dozare exact a medicamentului; n funcie de mrimea particulelor substanei active, se poate dirija nivelul de penetraie n arborele respirator (fose nazale, faringe, laringe, trahee, bronhii, bronhiole, canale alveolare i alveole pulmonare); constituie o form de administrare direct a substanelor medicamentoase pe piele i mucoase; medicamentul nu se poate contamina n sistemul de dispozitive n care este condiionat.Dezavantajul aerosolilor este determinat de dispozitivele n care se face condiionarea primar, ce cuprind i sistemul de pulverizare a medicamentului. Acest dispozitiv va ridica preul medicamentului Anumite tipuri de aparate necesit personal calificat pentru funcionarea i ntreinerea acestor dispozitive.Clasificarea aerosolilor se poate face n funcie de diverse criterii: mrimea particulelor, numrul fazelor n sistemul eterogen, modul de administrare, metoda de preparare.A) n funcie de diametrul particulelor fazei dispersate aerosolii sunt: Aerosoli adevrai, cu diametrul particulelor de 0,05-5m; sunt destinai administrrii transpulmonare; Pseudoaerosolii cu diametrul particulelor disperse cu valori peste 5 m, destinai pielii i mucoaselor; acest tip de aerosoli va utiliza ca mediu de dispersie nu numai aer ci i hidrocarburi fluorurate, azot etc.B) Dependent de numrul fazelor componente, aerosolii sunt: Aerosoli bifazici, n care o faz intern este dispersat n cea extern (solid/gaz sau lichid/gaz). Aerosolii bifazici sunt constituii dintr-o soluie a componentelor active n propulsorul lichid sau vaporii acestuia. Solventul este alctuit din gazul propulsor sau dintr-un amestec format din gazul propulsor i unii cosolveni: alcool, propilenglicol, PEG. Aerosolii trifazici la care se adaug o faz nemiscibil cu cele dou componente, avnd un coninut cu cele trei stri de agregare (gaz/lichid/solid sau dou lichide nemiscibile i gaz). Sistemele trifazice sunt alctuite dintr-o suspensie sau emulsie a componentelor active asociat cu gazul propulsor, realizndu-se n primul caz, cele trei faze din solid, lichid, gaz, iar n cazul emulsiilor cele trei faze sunt formate din lichidele nemiscibile i gaz.C) Dup modul de aplicare, aerosolii pot fi considerai: Aerosoli de uz intern cei inhalai i care i exercit aciunea la nivelul cilor respiratorii; Aerosoli de uz extern sunt cei aplicai pe piele i mucoase (nazal, bucal, vaginal, auricular). Preparatele pentru inhalaii pot fi grupate n forme lichide i forme solide.D) Dup metoda de preparare, aerosolii se obin prin: metoda condensrii se practic n obinerea fumigaiilor prin arderea unor droguri vegetale i inhalarea fumului degajat. Substanele volatile antrenate cu vapori de ap se inhaleaz i se vor condensa pe suprafaa mucoasei nazale. metoda dispersrii const n dispersarea fazei lichide sau solide cu un current de aer sau alt gaz care foreaz faza intern s treac prin nite duze i s ajung fin pulverizat n exterior. n aceste cazuri sunt necesare dispozitive speciale de condiionare.Substane medicamentoase. Principalele substane medicamentoase administrate n aerosolii de inhalaie pentru a obine aciune local sau sistemic sunt urmtoarele: vasoconstrictoare (epinefrina), vasodilatatoare (esteri ai colinei), cardiotonice (glicozide), hormoni (estrogeni). Substanele medicamentoase administrate prin inhalaie destinate unui tratament local permit realizarea de concentraii locale superioare celor obinute pe calea oral. Substanele cu aciune bronhodilatatoare vor prezenta eficacitate sub form de aerosol n raport de 1:200 fa de calea oral.n afeciuni bronhopulmonare, substanele medicamentoase administrate ca aerosoli cuprind grupe terapeutice diferite ca: Antiinfecioase: antibiotice betalactamice, aminoglicozide, tetracicline, macrolide, sulfamide, vaccinuri; Antiinflamatoare: pirazolone, corticosteroizi; Bronhodilatatoare: simpatomimetice, anticolinergice, teofiline; Fluidifiante: enzime, N-acetilcistein, bromhexin; Antihistaminice; Ape termale; TuberculostaticeAerosolii de uz extern aplicai pe piele sau pe alte mucoase dect cea respiratorie pot include diferite substane cu rol antiseptic, bactericid, cicatrizant, antiinflamator (nesteroidian), sicativ etc.Substana sau substanele medicamentoase se pot asocia cu diferite substane auxiliare (antioxidani, tensioactivi etc) dizolvate sau dispersate ntr-un solvent sau n gazul lichefiat. Substanele medicamentoase sunt prelucrate ca soluii sau suspensii n ap, ser fiziologic, glicerol, propilenglicol, alcool sau amestecuri de solveni, uleiuri vegetale, iziopropil-miristat. Uleiul de parafin nu este indicat pentru c prin inhalaie poate s provoace pneumonie lipidic. Prepararea suspensiilor necesit controlul mrimii particulelor, ageni de stabilizare, umectani.Propulsori. Gazul propulsor (agentul de propulsare) reprezint cea de a doua component, fiind o faz gazoas, elastic, produs de un gaz comprimat sau lichefiat. Creterea temperaturii determin creterea presiunii gazului din interiorul flaconului sau a presiunii gazelor lichefiate prin volatilizarea acestora. Gazul asigur, prin presiunea sa superioar presiunii atmosferice, ascensiunea fazei lichide n tubul abductor i expulzarea din recipient n valv i apoi n exterior.Ca propulsori se ntrebuineaz aerul comprimat, azotl, bioxidul de carbon, protoxidul de azot, heliul, argonul, propanul, butanul, derivaii clorurai ai alcanilor, derivaii fluoroclorurai ai alcanilor, etc. Sursa de aer comprimat poate fi o butelie cu aer comprimat sau un compresor.Compresoarele cu membran sunt cele mai ntrebuinate pentru debitul gazos de 20l/minut, cu o presiune de 600-800g/cm2. Gazele comprimate insolubile n faza lichid (dispersant) sunt azotul, heliul, argonul. Azotul este utilizat n scop farmaceutic ca gaz bine tolerat fiziologic i inert chimic.Gazele lichefiate frecvent utilizate n scop farmaceutic sunt hidrocarburile clorofluorurate cunoscute sub denumirea comercial de freoni. Dintre derivaii fluorurai ai alcanilor, triclorfluormetan, diclordifluormetan i 1,2-diclorotetrafuoretan sunt cei mai ntrebuinai propulsori de tip Freon. Prezint avantajul de a fi buni solveni, se lichefiaz la presiune uor crescut, nu sunt inflamabili i sunt stabili la temperaturi crescute. Prin asocierea lor n diferite proporii se poate obine presiunea de vapori dorit. Dezavantajele sunt determinate de incompatibilitile cu unele materiale plastice, cu zincul, aliaje cu magneziu i de modificrile hidrolitice n prezena metalelor sau a alcalilor. Din punct de vedere fiziologic s-a dovedit o ntrziere a cicatrizrii rnilor, arsurilor i n creterea prului. Pentru esutul pulmonar, Freonii pot deveni iritani i administrai n cantiti mari prezint un efect de refrigerare ce determin obturarea laringelui. enomene toxice sunt semnalate la nivel cardiovascular sau psihic (efecte halucinogene). Freonii sunt incriminai de distrugerea stratului de ozon din atmosfer. Fenomenul este posibil prin aciunea radiaiilor UV care, n reacia de fotoliz cu freonii, vor elibera clor. Ozonul este descompus n urma reaciei provocate de clorul format sub influena UV.

Aerosolii din igara electronic

Dei nu conine sutele de substane nocive prezente n fumul de tutun, fumul igrilor electronice are i el un coninut de toxine despre care unii experi citai de mercola.com cred chiar c pot fi mai nocive dect fumul de tutun. Pentru a nelege cum apar aceste substane nocive ntr-un produs considerat mai sntos, trebuie s pornim de laprincipiul de funcionare al unei igri electronice.Cnd fumtorul inhaleaza dintr-o igar electronic, o baterie nclzete i evapor parial un lichid care conineo substan aromatizant(ce evoc aroma de tutun, ment, cire, vanilie etc.), unumidificator(de obicei propilenglicol sau glicerin vegetal) i de cele mai multe ori chiarnicotin, n cantiti sczute, cu scopul de a reduce dependena, fr a supune organismul la ocul privrii totale de drogul cu care este obinuit.Ceea ce ajunge n plmni este o doz de nicotin diluat i aromatizat,care nu conine ns substanele produse la arderea tutunului prelucrat industrial. Nu trebuie neglijat nici satisfacia reflexului deja nrdcinat de a trage dintr-o igar senzaie absent n cazul celorlalte metode i produse folosite pentru a ne lsa de fumat, cum ar fi guma de mestecat.Dei pare i este prezentat ca fiind mai sigur dect n cazul tutunului clasic, igara electronic sufer de marea problem a oricrui produs nou lansat pe pia: efectele sale nu sunt cunoscute, mai ales consecinele pe termen lung asupra sntii.Pn n prezent, Agenia Federal pentru Alimente i Medicamente a Statelor Unite (FDA) a depistat o substan chimic cu efect potenial letal n cartuele igrilor electronice, i anumedietilen glicolul, alturi de nitrozamine compui specifici tutunului, care sunt considerai cancerigeni. n plus, o serie de studii recente sugereaz cfumul igrilor electronice conine, de asemenea, diveri compui metalicisub form de aerosoli degajai atunci cnd bateria evapor substana aromat din cartu.Cnd au testat aerosolii prezeni n fumul igrilor electronice, autorii studiilor citate de Dr. Mercola au descoperit nanoparticule ale unor metale, i compui metalici:staniu, cupru, nichel, argint, silicai etc. n cazul staniului, concentraia este chiar mai mare dect n fumul igrilor convenionale. Concluzionnd, autorii studiului realizat de University of California Riverside afirm:Aerosolii degajai de cartomizorul (ansamblul format din cartu i atomizor) unei igri electronice conin metale, silicai i nanoparticule.Defectele de sudur par s contribuie la prezena staniului n aerosoli. n testele de potenial cancerigen, fluidul din cartomizor ce conine particule de staniu au inhibat ataarea i supravieuirea hPF (fibroblaste pulmonare, rspunztoare de regenerarea esutului pulmonar). Alte metale par s provin din conductorii electrici (cupru, nichel, argint) i celelalte piese metalice utilizate n construcia cartomizorului, n timp ce particulele de silicai par s provin din fitilul care este realizat din acest tip de material. Dei fibrele exterioare filtreaz o parte din particulele de staniu, cantitai importante de staniu, alte metale i silicai ptrund n aerosol i, de acolo, n organismul uman, n unele cazuri probabil chiar cantiti mai mari dect cele inhalate de fumtorii igrilor tradiionale.Efectele expunerii la metale toxice pot merge de la simple alergii la boli severe.Deoarece metalele se acumuleaz n corp pe o durat lung de timp, simptomele nu apar imediat i, adeseori, sunt atribuite altor cauze, iar pacienii nu i dau seama c sufer de otrvire cu metale dect cnd este prea trziu.

Bibliografie

1. Tehnica farmaceutic, Conf. univ. Dr. Farmacist, VICA LAURA GRAIELA, Editura Universitii din Oradea 2006

2. Forme farmaceutice ca sisteme disperse eterogene

3. http://www.financiarul.ro/

2