8017_icll_tehnologii are in domeniul capsulelor ochiuz

8/6/2019 8017_IcLl_Tehnologii are in Domeniul Capsulelor OCHIUZ

1/32

TEHNOLOGII INOVATOARE N DOMENIULCAPSULELOR OPERCULATEProf. Dr. Iuliana POPOVICI

Conf. Dr. Ileana COJOCARU

ef lucr. Drd. Lcrmioara OCHIUZUniversitatea de Medicin iFarmacie Gr. T. Popa, Iasi

Facultatea de FarmacieDisciplina de Tehnologie

Farmaceutic


2/32

Capsule: preparate farmaceutice solide, formate dintr-un nveli tare sau moale, de forma i de capacitate variabile,coninnd, n general, o doz unitar de substan activ ;

sunt destinate administr rii, n principal, pe cale oral (Capsule, Capsulae, FR X, supl. 2004 i 6th Ph. Eur.)

dar i pe alte c i: vaginal , rectal , oftalmic (unguentoftalmic);


3/32

Capsule clasificare (F.R. X i 6th Ph. Eur.): capsule cu nveli tare (operculate); capsule cu nveli moale (perle);

capsule gastrorezistente (enterosolubile); capsule cu eliberare modificat; caete (capsule amilacee);


4/32

APARI

IA CAPSULELOR TEHNOLOGIESAU HAZARD?

La nceput ~ 1830 HAZARD!!! Fab MOTHES student la facultatea de farmacie

fcea bule dintr-o soluie de gelatin ; s-a experimentat umplerea cu substane i sudarea acestora

cu o picatur din aceea i soluie; primul mod de prepararea a capsulelor, patentat de Mothes i

Dublanc, farmacist, n 1834 :imersia unor sculei de piele umplui cu mercur n soluie degelatin ;

eliminarea mercurului strngerea sculeului ndep rtareafilmului de gelatin uscare la aer capsula ; n numai doi ani s-a extins prepararea i utilizarea capsulelor n

Europa i S.U.A.


5/32

APARI

IA CAPSULELORTEHNOLOGIE SAU HAZARD?

Ulterior TEHNOLOGIE!!! 1838, Delron preparat primele capsule dintr-un amestec de gum arabic

i zah r gustul gumei de mestecat; 1873, farmacistul Taetz a introdus glicerolul n formularea capsulelor

capsule mai moi i mai elastice (capsule gelatinoase moi); 1846, farmacistul J.C. Lehuby a patentat capsula dur din dou buci

nveliuri medicinale perechi de cilindri obinui din gelatin ,amesteturi carrageen:gelatin sau amidon:sirop:carrageen, cu capeteledeschise care se adaptau perfect unul la altul;

1874, fabricarea la scar industrial a capsulelor dure de gelatin :Farmacistul Hubel, Detroit mulaje din fier cu diametre diferite,montate n lemn, introduse n soluia de gelatin capsula (corp+ capac);


6/32

APARI IA CAPSULELORTEHNOLOGIE SAU HAZARD?

1875, compania farm. Hubel se afiliaz companiei Park DAVIS dein brevetul de fabicarea a capsulelor;1900, Park DAVIS Comp. i Eli LYLLY Comp. lideri mondiali nproducia de capsule prezent;1920, introducerea de ma ini de umplere automate expansiune afabric rii capsulelor;


7/32

APARI

IA CAPSULELORTEHNOLOGIE SAU HAZARD?

Astzi, producia i umplerea capsulelor procese complet automatizate;Capsulele gelatinoase tari predominante;n ultimii ani, au fost dezvoltate metode de obinere a capsulelornegelatinoase: Considerente religioase i regim alimentar capsule tari din amidon

(Capsugel - Div. Pfizer Inc.); Motiva ii tehnologice capsule tari din HPMC umiditate,

optimizarea stabilitii fizice (Qualicaps Co. Ltd., SQ VegicapsTehnologies etc.);

Considerente tehnologice i economice capsule tari din chitozan(Aicello Chemical Co. Ltd.):

Polizaharid natural obinut din carapacea crustaceelor economic ;Acioneaz ca promotor de absorbie transcelular , datorit caracteruluicationic;


8/32

PREZENT

O form farmaceutic foarte utilizat ;Anual, industria farmaceutic mondial fabric 25-30 miliarde decapsule diverse formul ri i c i de administrare.

1% Colire5% Alte forme

farmaceutice

79%Comprimate

15% Capsule


9/32

CAPSULE OPERCULATE - CLASICE

CLASIFICARE1. n funcie de mrime

0,13

0,200,27

0,37

0,48

0,67

0,92

1,42

Elanco(Eli Lilly)

Capacitatea medie a capsulelor operculate (cm 3)Numrulcapsulei

Capsugel(Parke-Davis)

000 1,37

00 0,95

0 0,68

1 0,50

2 0,37

3 0,304 0,20

5 0,13


10/32


2. n funcie de culoare: capsule transparente incolore; capsule transparente colorate; capsule opace; capsule bicolore.

Asociere culoare:grup terapeutic:- alb analgezice;- mov halucinogene;- galben sau portocaliu antidepresive.

Asociere culoare:doz S.M.(opiunea produc torului)


11/32


Modul de nchidere: mbinare simpl (1); sudare ntr-un punct (2); aplicarea unei benzi de gelatin la cald (3); sigilare cu gtuitur (4).


12/32

CAPSULE OPERCULATE - MODERNE

Primele inovaii au vizat designul i sistemul de nchidere alcapsulelor operculate;

Evolu ia sistemelor de nchidere a capsulelor operculate


13/32

CAPSULE OPERCULATEMODERNE CONI-SNAP

AVANTAJE:

pot fi particularizate pentru un anumit produs farmaceutic princoloraie diferit i posibilitate de inscripionare;corpul capsulei este conceput cu partea deschis uor orientat spreinterior facilitarea procesului de umplere la ma ini de mare vitez ;

sistemul dublu de nchidere "snap-ring" ofer avantajul unei bunefix ri nainte de umplere, precum i a unei nchideri de mare preciziea capsulelor umplute nveliul capsulei este prevzut cu micropori pentru ndep rtarea

aerului din interiorul capsulei, evitndu-se astfel apariia unei fore decompresie nedorit n timpul etapei de umplere la ma inile de marevitez ;pot fi umplute cu substane solide (pulderi, granule, pelete),semisolide (paste), sau lichide (uleiuri)


14/32


15/32

CAPSULE OPERCULATEMODERNE LICAPS

AVANTAJE:substanele ncapsulate sunt n stare lichid uniformitatea coninutului icompatibilitate cu o gam larg de S.M.;sunt compatibile cu o gam larg de excipieni, care pot mbun tisolubilitatea i biodisponibilitatea substanei medicamentoase;

au o permeabilitate sczut la oxigen;posed caracteristici de dizolvare care pot fi exploatate n scopul obinerii uneicedri prelungite;pot fi umplute la temperaturi de pn la 70C


16/32

CAPSULE OPERCULATEMODERNE LICAPS

Etapele procesului de nchidere a capsulelor tip Licaps Pulverizare lichidul de etaneizare (verde) este pulverizat pelocul de mbinare dintre corpul i capacul capsulei; excesul de lichidse ndep rteaz prin aspirare; nclzire se aplic un curent de aer cald ( 70C) cnd cele dou straturi ale nveliului (negru) se topesc, fuzioneaz i formeaz mpreun un inel de nchidere; ntrire la temperatura camerei are loc rcirea i nt rirea inelului de nchidere.


17/32

CAPSULE OPERCULATEMODERNE VCAPS

AVANTAJE:pereii capsulelor sunt obinui din materii prime negelatinoase (celmai frecvent sunt folosii derivaii celulozici) constituie oalternativ pentru pacienii care evit sursele animale din motivereligioase, culturale sau dietetice;pstreaz toate avantajele capsulelor operculategelatinoase:uurinla nghiire, eficienmaxim n mascareagustului i mirosului, transparen;lipsa substanelor auxiliare conservante;umiditate redus , max. 4-6 % permite ncapsularea substanelorhigroscopice;fabricate ntr-o gam variat de m rimi: 000 4


18/32

CAPSULE OPERCULATE MODERNEPRESS-FIT I X PRESS-FIT GELCAPS

AVANTAJE:constituit dintr-un nveli gelatinos cu un luciu intens, care ncapsuleaz uncomprimat oval (caplet); mbin calitile deosebite ale capsulelor operculate cu caracteristicilecomprimatelor, crend perspective apariiei unei noi forme farmaceutice;

X

Press-fit

Gelcaps (cedare rapid ), prin banda deschis permitep trunderea lichidului gastric faciliteaz dezagregarea comp. cedareaS.M.


19/32

CAPSULE OPERCULATE MODERNEDB CAPS I PC CAPS

DB CAPS : capsule destinate cercetrilor clinice experimentale

dublu orb; acceptate sub cinci culori opace; diametru mare, plate.

PC CAPS : capsule minuscule destinate administr rii orale la animalele de laborator

(roz toare) n cercetrile preclinice;

pot fi folosite pentru studii farmacocinetice i farmacodinamice, fr adaos desubstane auxiliare.


20/32

CAPSULE OPERCULATEINOVATOARE INNERCAP

AVANTAJE:sunt sisteme terapeutice multicompartimentale i multifazice;asigur o cedare controlat a substanei active;permit asocierea unor substane farmaceutice incompatibile din

punct de vedere farmaceutico-tehnologic;


21/32


AVANTAJE:faciliteaz administrarea concomitent a unor forme farmaceuticediferite:comprimate, pelete acoperite i neacoperite, emulsii,suspensii, capsule din materiale diverse;

asigur un profil combinat de cedare a S.M.: imediat, ntrziat,controlat, susinut, etc.;optimizarea biodisponibilitii i stabilitii S.M.


22/32


Terapie combinat


23/32

Sistem de cedare controlat a S.M. loc specific i timp binedeterminat;Elemente constitutive:1. Corpul capsulei, insolubil n ap ;2. capacul capsulei, solubil n ap ;3. dop din hidrogel;4. coninutul capsulei(solide, semisolide, lichide);5. capacul capsulei dizolvat n sucul gastric;6. dop din hidrogel expandare n contact cu sucul gastric;7. dop din hidrogel evacuat din capsul ;8. cedare S.M. la nivelul intestinului subire sau n colon

CAPSULE OPERCULATE INOVATOARE

CAPSULA PULSINCAP


24/32

CAPSULE OPERCULATEINOVATOARE CAPSULA

PULSINCAP

Caracteristici de formulare: Esenial corpul capsulei insolubil n ap ; Compatibilitatea ntre coninutul capsulei i

hidrogelul dopului; Prin modificarea grosimii dopului i a poziiei

n corpul capsulei modularea timpului de cedarea S.M. (112 ore);

Capsula Pulsincap cu cedare controlat elemente constitutive:1. Coninutul medicamentos al capsulei; 2. Corpul caspulei insolubil n ap ;3. Capacul capsulei solubil n ap ; 4. Film insolubil n mediu acid;5. Dop din hidrogel; 6. Capacul dizolvat n sucul intestinal;7. Filmul enterosolubil dizolvat n sucul intestinal; 8. Dopul de hidrogel extins n sucul

intestinal;9. Dopul din hidrogel gonflat i eliminat din

corpul capsulei; 10. Cedarea substanei medicamentoase.


25/32

CAPSULE OPERCULATE INOVATOARECAPSULA TELEMETRICINSERM U61

Caracteristici : 3,5 g i 39 mm;Elemente constitutive :1. rezervor S.M. interschimbabil;2. detector de localizare;3. roat cu palete;4. acumulator de litiu;5. radioemitor;6. comutator magnetic.


26/32

CAPSULE OPERCULATE INOVATOARECAPSULA TELEMETRICINSERM U61

Capsula este localizat la nivelul intestinului subire prin intermediulroii cu palete;Cedarea S.M. se produce sub aciunea comutatorului magnetic,acionat la rndul su de un magnet exterior;Comutatorul magnetic conecteaz circuitul electric tope te bandade plastic eliberarea orificiilor de evacuare a S.M. eliberareaS.M. sub aciunea presiunii din rezervor;Capsula este meninut n activitate 8 ore;Staionarea capsulei telemetrice la un anumit segment al tractuluigastrointestinal depinde de particulariti anatomice variabilitiindividuale


27/32

CAPSULE OPERCULATE INOVATOARECAPSULA TELEMETRICENDOSCOPIC

Tehnici moderne de investigaii n imagistica medical microcamer emite imagini

asamblare prin magne i expandare intragastric


28/32

CAPSULE OPERCULATE INOVATOARECAPSULA InteliSite

Caracteristici :lungime 35 mm i 10 mm ;Elemente constitutive fig.Rezervorul poate fi ncrcat cu S.M. n starelichid sau solid ;Asigur o cedare controlat a S.M., cel mai frecvent

la nivelul colonului;Cedarea S.M. este rezultatul activrii sistemuluielectronic reacioneaz la schimbrile detemperatur acioneaz blocul mecanic

rote te cilindrul interior i l poziioneaz pecilindrul exterior pentru cedarea S.M.


29/32

CAPSULE OPERCULATE INOVATOARECAPSULA ENTERION

Caracteristici : lungime 32 mm i capacitatearezervorului 1 ml (pulberi sau lichide);Elemente constitutive fig.


30/32

CAPSULE OPERCULATE INOVATOARECAPSULA ENTERION

Cedarea S.M. toat lungimea tractului gastrointestinal :Capacul pentru ncrcarea i evacuarea S.M.este fixat prin intermediul unui inel de silicon;substanta radioactiv din capacul permitelocalizarea capsulei de-a lungul TGI cu ajutorulscintilografului gama; capsula a ajuns nsegmentul doritsemnal exteriorcmpmagnetic oscilant n spirala capsuleialimenteaz elementul de nc lziredeschiderea capsulei i evacuarea

medicamentului printr-un orificiu subaciunea pistonuluiulterior pistonul nchideorificiul pentru a evita contactul componentelorcapsulei cu lichidul gastrointestinal.


31/32

CONCLUZIIn farmacoterapia modern , capsulele se folosesc din ce n ce mai mult;

Inovaiile din domeniul ncapsulrii vizeaz dezvoltarea a dou concepte:Capsule - form farmaceutic cu avantajele caracteristice;Capsule recipient pentru sistemul de administrare i eliberare aS.M.;

Limba latin capsula, diminutivcapsa = cutie CUTIE DE MEDICAMENTE: Design modern i utilizare facil ; Posibilitatea programrii medicaiei pe zile i respectiv

pe trei momente din zi; Culoare specific pentru fiecare zi a sptmnii

(risc redus de apariie a erorilor)


32/32

VMUL UMESC PENTRU ATEN IE!

8017_icll_tehnologii are in domeniul capsulelor ochiuz

Documents