231843413-ains-2014

7/24/2019 231843413-AINS-2014

1/70

ANTIINFLAMATORIIANTIINFLAMATORII

NESTEROIDIENENESTEROIDIENE

7/24/2019 231843413-AINS-2014

2/70

INFLAMATIAINFLAMATIA

Inflamatia = reInflamatia = reaaccie de raspuns normal, deie de raspuns normal, deprotectie a oranismului, determinata deprotectie a oranismului, determinata dedi!ersi factorii noci!i"di!ersi factorii noci!i" Traumatisme fi#ice sau c$imiceTraumatisme fi#ice sau c$imice Micro%iMicro%i AlereniAlereni ReReaactii autoimunectii autoimune

7/24/2019 231843413-AINS-2014

3/70


Semnele inflamaieiSemnele inflamaiei Ro&ea'Ro&ea'

('ldur'('ldur' TumefiereTumefiere DurereDurere Impotena funcional'Impotena funcional'

7/24/2019 231843413-AINS-2014

4/70


Reactia de raspuns inflamatorieReactia de raspuns inflamatoriedetermina eli%erarea de di!erdetermina eli%erarea de di!eriimediatorimediatori"" )*+ - .ISTAMINA)*+ - .ISTAMINA )*/0 - 1RADI2ININA)*/0 - 1RADI2ININA )*3 - 4ROSTA5LANDINELE)*3 - 4ROSTA5LANDINELE )*60 - TROM1O7ANII)*60 - TROM1O7ANII )*6) - RADI(ALII LI1ERI)*6) - RADI(ALII LI1ERI

7/24/2019 231843413-AINS-2014

5/70


7/24/2019 231843413-AINS-2014

6/70

ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENEANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE

Antiinflamatoriile nesteroidiene 8AINS9 sunt medicamenteAntiinflamatoriile nesteroidiene 8AINS9 sunt medicamentecare se folosesc in tratamentulcare se folosesc in tratamentul""

durdureeririi ,i , fe%reife%rei,, inflamatinflamatieiiei

anale#ice,anale#ice, antipireticeantipiretice,, antiinflamatoriiantiinflamatorii Mecanismul de actiune al AINSMecanismul de actiune al AINS""

impiedicarea sinte#impiedicarea sinte#eei mediatorilor inflamatiei pornind dei mediatorilor inflamatiei pornind de

lala acidul ara$idonicacidul ara$idonic

7/24/2019 231843413-AINS-2014

7/70

Meta%olismul acidului ara$idonicMeta%olismul acidului ara$idonicFosfolipide mem%ranareFosfolipide mem%ranare

Fosfolipaza A2Fosfolipaza A2Acid ara$idonicAcid ara$idonic

Ciclooxigenaza LipooxigenazaCiclooxigenaza Lipooxigenaza

Endopreo:i#iEndopreo:i#i LeucotrieneLeucotriene

845.+, 455+9845.+, 455+9 L LT1;, LT(;, LTD;, LTE;9T1;, LT(;, LTD;, LTE;9

Prostaglandin-Prostaglandin- TromboxanTromboxan--sintetazasintetaza

sintetazasintetaza Prostaciclin-Prostaciclin-

sintetazasintetaza4rostalandine 4rostacicline4rostalandine 4rostacicline Trom%o:aniTrom%o:ani

E+, F+, D+ 45I+ = epoprostenol A+, 1+E+, F+, D+ 45I+ = epoprostenol A+, 1+

Nomenclatura:PGNomenclatura:PG ==prostaglandineprostaglandine, LT = leucotriene,, LT = leucotriene, Litre E, F, H, I = sunt in functie de substituientiLitre E, F, H, I = sunt in functie de substituienti

legati de ciclul ciclopentaniclegati de ciclul ciclopentanic,,Cifrele = numar de legaturi duble la cele doua lanturi fiate de cicluCifrele = numar de legaturi duble la cele doua lanturi fiate de ciclu

7/24/2019 231843413-AINS-2014

8/70

Denumirea prostalandinelorDenumirea prostalandinelor

7/24/2019 231843413-AINS-2014

9/70

4rostalandinele , prostaciclinele si4rostalandinele , prostaciclinele sitrom%o:aniitrom%o:anii

inflamatie functii fi#ioloiceinflamatie functii fi#ioloice

7/24/2019 231843413-AINS-2014

10/70

Efectele prostalandinelor, prostaciclinelor siEfectele prostalandinelor, prostaciclinelor sitrom%o:anilortrom%o:anilorsisi leucotrienelorleucotrienelorOran, sistemOran, sistem EfecteEfecte EicosanoideEicosanoide

7/24/2019 231843413-AINS-2014

11/70

Sinte#a si efecteleSinte#a si efecteleprostalandinelorprostalandinelor

7/24/2019 231843413-AINS-2014

12/70

Efectele prostalandinelor,Efectele prostalandinelor,prostaciclinelor si trom%o:anilorprostaciclinelor si trom%o:anilor

Alte efecte"Alte efecte"

$ipertermie$ipertermie efect nocicepti!efect nocicepti! relare somnrelare somn mentinerea la fat a canalului artementinerea la fat a canalului arterrialial

scaderea presiunii intraocularescaderea presiunii intraoculare

7/24/2019 231843413-AINS-2014

13/70


Mecanismul de actiune al AINSMecanismul de actiune al AINS

IN.I1ITIA (I(LOO7I5ENA?EIIN.I1ITIA (I(LOO7I5ENA?EI

7/24/2019 231843413-AINS-2014

14/70


7/24/2019 231843413-AINS-2014

15/70


7/24/2019 231843413-AINS-2014

16/70

TI4RI DE (I(LOO7I5ENA?ETI4RI DE (I(LOO7I5ENA?E

(icloo:iena#a8(O7)9(icloo:iena#a8(O7)9

== cicloo:iena#a constituti!acicloo:iena#a constituti!aLLocali!are inocali!are in stomac, rinic$i, trom%ocitestomac, rinic$i, trom%ocite

(icloo:iena#a tip II 8(O7+9(icloo:iena#a tip II 8(O7+9== cicloo:iena#a indusacicloo:iena#a indusa

Se formea#a in inflamatii su% influenta Il-) si aSe formea#a in inflamatii su% influenta Il-) si a

TNF@TNF@

7/24/2019 231843413-AINS-2014

17/70

TI4RI DE (I(LOO7I5ENA?ETI4RI DE (I(LOO7I5ENA?E

7/24/2019 231843413-AINS-2014

18/70

Mecanismul de actiune al AINSMecanismul de actiune al AINSFosfolipide mem%ranareFosfolipide mem%ranare

Fosfolipaza A2Fosfolipaza A2 Acid ara$idonicAcid ara$idonic glucocorticoiziglucocorticoizi

A!"A!" Ciclooxigenaza LipooxigenazaCiclooxigenaza Lipooxigenaza

Endopreo:i#iEndopreo:i#i LeucotrieneLeucotriene 845.+, 455+9845.+, 455+9 L LT1;, LT(;, LTD;, LTE;9T1;, LT(;, LTD;, LTE;9

Prostaglandin-Prostaglandin- TromboxanTromboxan--sintetazasintetaza

sintetazasintetaza Prostaciclin-Prostaciclin-

sintetazasintetaza4rostalandine 4rostacicline4rostalandine 4rostacicline Trom%o:aniTrom%o:ani

E+, F+, D+ 45I+ = epoprostenol A+, 1+E+, F+, D+ 45I+ = epoprostenol A+, 1+

Nomenclatura:PGNomenclatura:PG ==prostaglandineprostaglandine, LT = leucotriene,, LT = leucotriene, Litre E, F, H, I = sunt in functie de substituientiLitre E, F, H, I = sunt in functie de substituienti

legati de ciclul ciclopentaniclegati de ciclul ciclopentanic,,Cifrele = numar de legaturi duble la cele doua lanturi fiate de cicluCifrele = numar de legaturi duble la cele doua lanturi fiate de ciclu

7/24/2019 231843413-AINS-2014

19/70

(LASIFI(AREA AINS(LASIFI(AREA AINS

)) In$i%itori nespecifici de cicloo:iena#aIn$i%itori nespecifici de cicloo:iena#a

++ In$i%itori preferentiali ai cicloo:iena#ei +In$i%itori preferentiali ai cicloo:iena#ei +

B In$i%itori selecti!i de cicloo:iena#a +B In$i%itori selecti!i de cicloo:iena#a +

7/24/2019 231843413-AINS-2014

20/70

(LASIFI(AREA AINS(LASIFI(AREA AINS

7/24/2019 231843413-AINS-2014

21/70

) In$i%itori nespecifici de cicloo:iena#a) In$i%itori nespecifici de cicloo:iena#a)9 Salicilaii)9 Salicilaii

" Acidul acetilsalicilic (aspirina)Acidul acetilsalicilic (aspirina)

" DiflunisalDiflunisal

2) Derivai de paraaminofenol2) Derivai de paraaminofenol" FenacetinaFenacetina

" ParacetamolulParacetamolul

3) Derivai de pirazolon i pirazolidindion3) Derivai de pirazolon i pirazolidindion" Fenil%uta#ona ,Fenil%uta#ona , fena#ona, aminofena#ona, metami#olul 8alocalminul9fena#ona, aminofena#ona, metami#olul 8alocalminul9

;9 Deri!ai de acid acetic;9 Deri!ai de acid acetic

" IndometacinaIndometacina" SulindaculSulindacul

" todolacultodolacul

7/24/2019 231843413-AINS-2014

22/70

) In$i%itori nespecifici de cicloo:iena#a) In$i%itori nespecifici de cicloo:iena#a3939 Derivai arilaceticiDerivai arilacetici

" !olmetinul!olmetinul" "etorolacul ("etorol)"etorolacul ("etorol)

" DiclofenaculDiclofenacul(#oltaren) $ derivat arilacetic(#oltaren) $ derivat arilacetic

" Aceclofenacul (Aflamil)Aceclofenacul (Aflamil)

/9 Deri!ai de acid arilpropionici/9 Deri!ai de acid arilpropionici" I%uprofenulI%uprofenul(Advil& Paduden& 'urofen cp 2m*)&(Advil& Paduden& 'urofen cp 2m*)&

" 'apro+enul'apro+enul(Aleve cp 22m* & ,eu+en cp 2-m*)(Aleve cp 22m* & ,eu+en cp 2-m*)" "etoprofenul ("etonal& Profenid cp .m*)"etoprofenul ("etonal& Profenid cp .m*)

" De+/etoprofenul (!adorDe+/etoprofenul (!adorcp 2m*cp 2m*))

7/24/2019 231843413-AINS-2014

23/70

) In$i%itori nespecifici de cicloo:iena#a) In$i%itori nespecifici de cicloo:iena#a

0) Fenamaii0) Fenamaii" Acidul flufenamicAcidul flufenamic" Acidulul mefenamic (#idan cp -m*)Acidulul mefenamic (#idan cp -m*)

" Acidulul niflumic ('ifluril cp 2-m*)Acidulul niflumic ('ifluril cp 2-m*)

69 O:icamii 8deri!ai de acid enolic69 O:icamii 8deri!ai de acid enolic99" 4iro:icamul 8Feldene cp )0m, Flame:in cp +0m94iro:icamul 8Feldene cp )0m, Flame:in cp +0m9

" Teno:icamul 8Tilcotil cp )0m9Teno:icamul 8Tilcotil cp )0m9

7/24/2019 231843413-AINS-2014

24/70

22 In$i%itori preferentiali ai cicloo:iena#ei + In$i%itori preferentiali ai cicloo:iena#ei +

1elo+icam (1ovalis cp .-m*)1elo+icam (1ovalis cp .-m*)

'imesulid (Aulin cp .m*)'imesulid (Aulin cp .m*)

'a%umetona ('a%uco+ cp .*)'a%umetona ('a%uco+ cp .*)

7/24/2019 231843413-AINS-2014

25/70

B In$i%itori specifici de cicloo:iena#a +B In$i%itori specifici de cicloo:iena#a +

eleco+i% (ele%re+ cp .& 2m*)eleco+i% (ele%re+ cp .& 2m*)

torico+i% (Arco+ia cp & 4& .2 m*)torico+i% (Arco+ia cp & 4& .2 m*)

#aldecoib $%etraaldecoib $%etra&

Parecoib $'(nastat&Parecoib $'(nastat&

7/24/2019 231843413-AINS-2014

26/70

Efecte farmacoloice ale AINSEfecte farmacoloice ale AINS

)) antiinflamatoareantiinflamatoare

" RAA 4R, SA" RAA 4R, SA

Fenacetina si paracetamolul nu au actiune periferica =C nuFenacetina si paracetamolul nu au actiune periferica =C nussuunt antiinflamatorii,nt antiinflamatorii,ci numai antipretice si anale#iceci numai antipretice si anale#ice

++ aanale#icenale#ice cresc praul sensi%ilitatii dureroasecresc praul sensi%ilitatii dureroase

pentru dureri mici sau moderatepentru dureri mici sau moderateBB aantipireticentipiretice

prin in$i%are prostalandine din $ipotalamusprin in$i%are prostalandine din $ipotalamus

;; antiareante plac$etareantiareante plac$etare8aspirina n do#e mici98aspirina n do#e mici9

33 in$i%iia contractiile uterului =in$i%iia contractiile uterului = efectefect tocolitictocolitic// protectia impotri!a ra#elor

7/24/2019 231843413-AINS-2014

27/70

Indicatiile AINSIndicatiile AINS

) Antiinflamatorii) Antiinflamatorii %oli reumatice%oli reumatice

reumatismul articular acutreumatismul articular acut poliartrita reumatoidapoliartrita reumatoida spondilita anc$ilo#antaspondilita anc$ilo#anta artro#eartro#e

lom%alielom%alie artriteartrite periartriteperiartrite

tendinitetendinite

7/24/2019 231843413-AINS-2014

28/70

Indicatiile AINSIndicatiile AINS

+ Anale#ice+ Anale#icecefaleecefaleedismenoreedismenoree

ne!raliine!raliimialiimialii

N1 Do#a anale#ica este mai mica decit ceaN1 Do#a anale#ica este mai mica decit ceaantiinflamatoareantiinflamatoare

(ele mai folosite" i%uprofen, etoprofen(ele mai folosite" i%uprofen, etoprofen

7/24/2019 231843413-AINS-2014

29/70

Indicatiile AINSIndicatiile AINS B AntipireticeB Antipiretice

i%uprofeni%uprofenmai alesmai ales N metami#ol 8alocalmin9 pentru c' areN metami#ol 8alocalmin9 pentru c' are

efecte to:ice medulare 8apla#ie medular'9efecte to:ice medulare 8apla#ie medular'9

; Antiareante; Antiareante a aspirinaspirinan do#e micin do#e mici

33Accelerarea inc$iderii canalului arterialAccelerarea inc$iderii canalului arterialla nou nascutla nou nascut

indometacinindometacin i%uprofeni%uprofen

7/24/2019 231843413-AINS-2014

30/70

EfecteEfectelelenedorite ale AINSnedorite ale AINS

)) dureri epiastricedureri epiastrice, ulcer, ulcerastric si duodenal, .DSastric si duodenal, .DS

e: " fenil%uta#ona, indometacina, napro:en, piro:icame: " fenil%uta#ona, indometacina, napro:en, piro:icam

++ ssinerarareinerarare

BB ara!areaara!area IR(IR(- in$i%a sinte#a 45 cu rol !asodilatator- in$i%a sinte#a 45 cu rol !asodilatatorarterial renalarterial renal

;; retentia $idrosalinaretentia $idrosalina- stimulare secretie renina si- stimulare secretie renina sialdosteronaldosteron=C contraindicate in .TA, I(, edeme, ascita=C contraindicate in .TA, I(, edeme, ascita

33 nefropatienefropatie" fenacetina , paracetamol" fenacetina , paracetamol

7/24/2019 231843413-AINS-2014

31/70


Ef tEf t ll d it l AINSd it l AINS

7/24/2019 231843413-AINS-2014

32/70


// inc$iderea prematura deinc$iderea prematura de canal arterialcanal arterial

prelunireaprelunirea sarciniisarcinii

66 scaderea functiilorscaderea functiilor spermato#oi#ilorspermato#oi#ilor

** scaderea re#istenta oranismului inscaderea re#istenta oranismului in infectiiinfectii

)0)0 cri#e decri#e de astm %ronsicastm %ronsic

)))) alerii, socalerii, soc

7/24/2019 231843413-AINS-2014

33/70


In$i%itorii de (O7+ nu inter!in decit laIn$i%itorii de (O7+ nu inter!in decit lani!elul inflamatieini!elul inflamatiei

au puau puine reacine reacii ad!erseii ad!erse

7/24/2019 231843413-AINS-2014

34/70

ReactiiReactii

ad!ersead!erse

la AINSla AINS

7/24/2019 231843413-AINS-2014

35/70

EfecteEfectelelead!erse ale AINSad!erse ale AINS

7/24/2019 231843413-AINS-2014

36/70

Interactiuni medicamentoaseInteractiuni medicamentoase

)IN* + antiitaminele - $Trombostop&)IN* + antiitaminele - $Trombostop& ..risc $emoraierisc $emoraie

)IN* + sulfamide /ipoglicemiante .)IN* + sulfamide /ipoglicemiante .risc $ipolicemierisc $ipolicemie

7/24/2019 231843413-AINS-2014

37/70

4articularitatile farmacoloice ale unor4articularitatile farmacoloice ale unorAINSAINS

7/24/2019 231843413-AINS-2014

38/70

Aspirina i acidul salicilicAspirina i acidul salicilic

7/24/2019 231843413-AINS-2014

39/70

Acidul acetilsalicilic

7/24/2019 231843413-AINS-2014

40/70

ASPI,I'AASPI,I'A(Acidul acetilsalicilic)(Acidul acetilsalicilic)

Cel mai folosit )IN*0Cel mai folosit )IN*0

Particularit1 i comparati cu celelalte )IN*0Particularit1 i comparati cu celelalte )IN*0

ruparea acetil a aspirinei este cedat' (O7ruparea acetil a aspirinei este cedat' (O7

se formea!ase formea!a acidul salicilic =acidul salicilic =principalul metabolitprincipalul metabolitacti al aspirineiacti al aspirinei

C23 $prin acetilare& trece din form1 acti1 4nC23 $prin acetilare& trece din form1 acti1 4n form'form'

inacti!' =inacti!' =CCnu mai determin' sinte#a de 45 inu mai determin' sinte#a de 45 iT:T:

Comparati cu alte )IN*Comparati cu alte )IN* aspirina in$i%'aspirina in$i%'

ire!ersi%il (O7ire!ersi%il (O7

7/24/2019 231843413-AINS-2014

41/70


Indicatii si efecte farmacoloice in functie deIndicatii si efecte farmacoloice in functie dedo#do#aa

do#e mici 830 )30mG#i9do#e mici 830 )30mG#i9 in5i%a ireversi%ilin5i%a ireversi%il(O7 plac$etara(O7 plac$etaracare determinacare determinasinte#a de T7 8 cu rolsinte#a de T7 8 cu rolproa*re*ant)proa*re*ant)

in5i%a reversi%ilin5i%a reversi%il(O7 endoteliala(O7 endoteliala 8care poate s' fie8care poate s' fie

resinteti#at'9 i care este responsa%il' de sinte#a deresinteti#at'9 i care este responsa%il' de sinte#a de45E+ si 45I) 8cu rol45E+ si 45I) 8cu rol antia*re*anantia*re*ant9t9

=C=C actiune antiareantaactiune antiareantacu o durata decu o durata deactiune de)0 #ileactiune de)0 #ile

ASPI,I'AASPI,I'A

7/24/2019 231843413-AINS-2014

42/70


Indicatii si efecte farmacoloice in functie de do#Indicatii si efecte farmacoloice in functie de do#aa

actiunea antiareantaactiunea antiareantadura#' apro: )0 #iledura#' apro: )0 #ile

Indica ii pre!enireaIndica ii pre!enirea trom%o#elor arterialetrom%o#elor arteriale==CCpre!enirea IMA i A

7/24/2019 231843413-AINS-2014

43/70

ASPI,I'A (Acidul acetilsalicilicASPI,I'A (Acidul acetilsalicilic99

Indicatii si efecte farmacoloice in functie de do#Indicatii si efecte farmacoloice in functie de do# do#edo#e mediimedii 8),3 +G#i9 anale#ic, antipiretic8),3 +G#i9 anale#ic, antipiretic

Nu se administrea#a cind T H B*(Nu se administrea#a cind T H B*( Tre%uie e!itata la copii cu infec ii !irale pt ca poateTre%uie e!itata la copii cu infec ii !irale pt ca poate

determina sindrom ReJe 8$determina sindrom ReJe 8$epatita acut' ra!' iepatita acut' ra!' iencefaplopatie, moarte9encefaplopatie, moarte9

do#e mari peste BG#i antiinflamatordo#e mari peste BG#i antiinflamator

do#e fmari actiune anticancerienado#e fmari actiune anticanceriena

Acidul salicilicAcidul salicilic== antiscuamos si eratoliticantiscuamos si eratolitic==CCfolosit n dermatoloie n tratamentul le#iunilorfolosit n dermatoloie n tratamentul le#iunilor

scuamoase i $ipererato#elorscuamoase i $ipererato#elor

7/24/2019 231843413-AINS-2014

44/70

ASPI,I'AASPI,I'A

Reactii ad!erseReactii ad!erse Dureri epiastriceDureri epiastrice, !oma, !oma 4ierderi sine4ierderi sineprin scaun mecanisme multipleprin scaun mecanisme multiple TinitusTinitus la do#e mari la do#e mari

To:icitateTo:icitate$epatica si renala la do#e mari$epatica si renala la do#e mari 8Sindrom8SindromReJe la copil9ReJe la copil9 Reactii alericeReactii alerice incrucisare cu alte AINS incrucisare cu alte AINS AstmAstmindus de aspirinaindus de aspirina

SalicilismSalicilism la do#e mari, timp indelunat la do#e mari, timp indelunat Ameteli, reata, !omaAmeteli, reata, !oma Tinitus, tul%urari de !edereTinitus, tul%urari de !edere Somnolenta sau e:citatieSomnolenta sau e:citatie .ipertermie.ipertermie

AcneeAcnee

7/24/2019 231843413-AINS-2014

45/70

ASPI,I'AASPI,I'A

Into:icatia acuta cu aspirinaInto:icatia acuta cu aspirina SemneSemne

Tul%urari neuropsi$iceTul%urari neuropsi$ice .ipertermie.ipertermie (on!ulsii, coma, colaps(on!ulsii, coma, colaps De#ec$ili%re meta%oliceDe#ec$ili%re meta%olice

Do#e mari Do#e mari alcalo#a respiratoriealcalo#a respiratorieprin stimulare centriiprin stimulare centrii

respiratori - de mica duratarespiratori - de mica durata Do#e to:ice Do#e to:ice acido#a respiratorieacido#a respiratorieprin deprimareprin deprimare

respiratie apoirespiratie apoi acido#a meta%olicaacido#a meta%olicaprinprinmeta%olitii acti!meta%olitii acti!

7/24/2019 231843413-AINS-2014

46/70

AS4IRINAAS4IRINA

Into:icatia acuta cu aspirinaInto:icatia acuta cu aspirina TratamentTratament

(om%aterea $ipertermiei prin impac$etari reci(om%aterea $ipertermiei prin impac$etari reci

(om%aterea de#ec$ili%relor meta%olice(om%aterea de#ec$ili%relor meta%olice 1icar%onat de sodiu1icar%onat de sodiu

(om%ate acido#a(om%ate acido#a (reste aliminarea renala a salicilatilor(reste aliminarea renala a salicilatilor

Tratament simptomaticTratament simptomatic

7/24/2019 231843413-AINS-2014

47/70

Paracetamolul (acetaminofen)Paracetamolul (acetaminofen)

Este utili!at caEste utili!at ca anale#ic i antipireticanale#ic i antipiretic

Este medicamentul deEste medicamentul de prim' inten ie nprim' inten ie ntratamentul artro#elortratamentul artro#elor Numai dac1 nu este r1spuns terapeutic laNumai dac1 nu este r1spuns terapeutic la

paracetamol se folosesc alte )IN* 4nparacetamol se folosesc alte )IN* 4n

tratamentul artro!ei0tratamentul artro!ei0

7/24/2019 231843413-AINS-2014

48/70

Paracetamolul (acetaminofenParacetamolul (acetaminofen))

Nu are ac iune antiinflamatorieNu are ac iune antiinflamatorie ii nunudetermin' efecte nedorite astroduodenaledetermin' efecte nedorite astroduodenale00

5ecanismul de ac iune const1 4n5ecanismul de ac iune const1 4n in$i%i iain$i%i iapreferen ial' a (O7B din SN(preferen ial' a (O7B din SN(

'o!a !ilnic1 de paracetamol este de'o!a !ilnic1 de paracetamol este de p>n' n Bp>n' n Brame,rame,reparti!at1 4n mai multe pri!e0reparti!at1 4n mai multe pri!e0

P l l ( i f )

7/24/2019 231843413-AINS-2014

49/70


Into:ica ia acut' cu paracetamolInto:ica ia acut' cu paracetamol 6n ficat se produce6n ficat se produceepui!area glutationului endogenepui!area glutationului endogen

responsabil de metaboli!area paracetamolului prinresponsabil de metaboli!area paracetamolului prin

con7ugare =con7ugare =

88

formarea de metaboli i toici =formarea de metaboli i toici =

88

necro#' $epatic', moartenecro#' $epatic', moarte

antidotul eficace = acetilcisteinaantidotul eficace = acetilcisteina

aduce aportul necesar de lutationaduce aportul necesar de lutationpentrupentrumetaboli!area paracetamoluluimetaboli!area paracetamolului

acetilcisteina trebuie administrat1 4n primele 9 ore de laacetilcisteina trebuie administrat1 4n primele 9 ore de laigerarea paracetamolului 4nainte de formarea metaboli ilorigerarea paracetamolului 4nainte de formarea metaboli ilortoici0toici0

7/24/2019 231843413-AINS-2014

50/70


FenacetinaFenacetina= precursorul s1u metabolic al= precursorul s1u metabolic alparacetamoluluiparacetamolului

pu in folosita ast1!i $mai ales 4n combina ii& pu in folosita ast1!i $mai ales 4n combina ii&

determin1 nefrit1 intersti ial1determin1 nefrit1 intersti ial1 $paracetamolul$paracetamolul

determin1 mai pu in nefrit1 intersti ial1& determin1 mai pu in nefrit1 intersti ial1&

7/24/2019 231843413-AINS-2014

51/70

1esalazina1esalazina(mesalamina& acidul -$aminosalicilic(mesalamina& acidul -$aminosalicilic&& 4ropiet' ile antiinflamatorii la ni!elul4ropiet' ile antiinflamatorii la ni!elul

colonuluicolonului Indica ii: boala C/ron i rectocolita /emoragic1 Indica ii: boala C/ron i rectocolita /emoragic1

5ecanismul de ac iune5ecanismul de ac iune mai pu in cunoscut,mai pu in cunoscut, se pare c1 pe lng1 in/ibi ia C23, in/ib1 i L230 se pare c1 pe lng1 in/ibi ia C23, in/ib1 i L230

7/24/2019 231843413-AINS-2014

52/70

1esalazina1esalazina(mesalamina& acidul -$aminosalicilic(mesalamina& acidul -$aminosalicilic99 )) fost folosit' ini ial n com%ina ie cu sulfapiridina fost folosit' ini ial n com%ina ie cu sulfapiridina

$combina ie cunoscut1 sub$combina ie cunoscut1 sub denumirea dedenumirea desulfasala#in' sau sala#opirina9sulfasala#in' sau sala#opirina9

sulfamid1 antibacterian1 neresorbabil1sulfamid1 antibacterian1 neresorbabil1 permite mesala!inei s1 a7ung1 4n colon f1r1 s1 fie absorbit1permite mesala!inei s1 a7ung1 4n colon f1r1 s1 fie absorbit1

4n colon prin /idroli!1 se eliberea!1 mesala!ina i sulfapiridina04n colon prin /idroli!1 se eliberea!1 mesala!ina i sulfapiridina0

Noi forme farmaceuticeNoi forme farmaceutice

6mpiedic1 absorb ia intestinal1 a mesala!inei + o elibere!1 la6mpiedic1 absorb ia intestinal1 a mesala!inei + o elibere!1 lanielul colonului $f1r1 s1 fie asociat1 sufasala!inei&0nielul colonului $f1r1 s1 fie asociat1 sufasala!inei&0

7/24/2019 231843413-AINS-2014

53/70

In5i%itorii specifici de 672In5i%itorii specifici de 672(o+i%ii)(o+i%ii)

Efectul antiinflamator, anale#ic i antipireticEfectul antiinflamator, anale#ic i antipiretic aain/ibitorilor de C23; este aproimatiin/ibitorilor de C23; este aproimatisimilarsimilarcucuin/ibitorii neselectii de C23 $)IN* conen ionale&0in/ibitorii neselectii de C23 $)IN* conen ionale&0

A!antaKeA!antaKe determin' mai pu ine efecte nedoritedetermin' mai pu ine efecte nedorite

$tulbur1ri digestie, s4nger1ri i de faori!area$tulbur1ri digestie, s4nger1ri i de faori!areacri!elor de astm&cri!elor de astm&

De#a!antaKeDe#a!antaKe 5ai ales la bolnaii cardioasculari5ai ales la bolnaii cardioasculari

(omplica ii cardio!sculare uneori fatal'(omplica ii cardio!sculare uneori fatal'

7/24/2019 231843413-AINS-2014

54/70

In5i%itorii specifici de 672In5i%itorii specifici de 672(o+i%ii)(o+i%ii)

(eleco:i%ul i etorico:i%ul(eleco:i%ul i etorico:i%ul sunt folosi i 4n tratamentul bolii artro!ice i ai sunt folosi i 4n tratamentul bolii artro!ice i ai

poliartritei reumatoide0poliartritei reumatoide0

4areco:i%ul4areco:i%ul condi ionat sub form1 in7ectabil1, este folosit i 4n condi ionat sub form1 in7ectabil1, este folosit i 4n

dureile postoperatorii0dureile postoperatorii0

Rofe:o:i%ulRofe:o:i%ul a fost retras de pe pia 'a fost retras de pe pia ' deoarece a determinatdeoarece a determinat

apari ia de reac ii grae de tipul infarcului de miocard0 apari ia de reac ii grae de tipul infarcului de miocard0

In5i%itorii specifici de 672 (o+i%ii)In5i%itorii specifici de 672 (o+i%ii)

7/24/2019 231843413-AINS-2014

55/70

In5i%itorii specifici de 672 (o+i%ii)In5i%itorii specifici de 672 (o+i%ii)

Rofeco:i%ul 8

7/24/2019 231843413-AINS-2014

56/70

7/24/2019 231843413-AINS-2014

57/70

Medica ia antiutoas'Medica ia antiutoas' Guta = artrit1 determinat1 de depunerea de ura i 4n cartila7e i articula ii Guta = artrit1 determinat1 de depunerea de ura i 4n cartila7e i articula ii

$mai ales la /aluce& datorit1 cre terii acidului uric 4n plasm1$mai ales la /aluce& datorit1 cre terii acidului uric 4n plasm1

AAcidcidululuricuricre#ult' din cata%olismul purinelorre#ult' din cata%olismul purinelor (>nd(>nd concentra ia acesteiaconcentra ia acesteia acidului uric cre te 8$iperuricemie9 seacidului uric cre te 8$iperuricemie9 se

depune ndepune n esuturi,

esuturi,

4n special4n special lla articulatiila articulatiil renal $calculi renale&renal $calculi renale& la nielul pielii $tofi guto i&la nielul pielii $tofi guto i&

2 reac ie inflamatorie2 reac ie inflamatorie sese de!olt1 4n 7urulde!olt1 4n 7urul acestor depuneri de ura iacestor depuneri de ura i

HHiperuricemie acute pot fi obserateiperuricemie acute pot fi obserate boli maligne,boli maligne, la 4nceputul de c/imioterapiela 4nceputul de c/imioterapie $ prin$ prin distrugerdistrugerea brusca aea brusca a celulelorcelulelor

neopla!ice =neopla!ice =sindrom de li!1 tumoral1sindrom de li!1 tumoral1&& consum de alcool, eces de carne, boli renaleconsum de alcool, eces de carne, boli renale

7/24/2019 231843413-AINS-2014

58/70

Medica ia antiutoas'Medica ia antiutoas'

Patogenie gut1Patogenie gut1II Depunere de ura iDepunere de ura i 4n cartila7e i articula ii 4n cartila7e i articula ii

IIII FaocitareaFaocitarea cristalelor ura ilor de sinoiocitecristalelor ura ilor de sinoiocite

III0III0 Eliberarea de molecule inflamatorii:Eliberarea de molecule inflamatorii: 45, LT1;, Il),45, LT1;, Il),en#ime li#o#omaleen#ime li#o#omale

I

7/24/2019 231843413-AINS-2014

59/70

Medica ia antiutoas'Medica ia antiutoas' Tratamentul uteiTratamentul utei

2biectie2biectie)) Scaderea concentra iei de acid uricScaderea concentra iei de acid uric

7/24/2019 231843413-AINS-2014

60/70

Scaderea concentra iei deScaderea concentra iei deacid uricacid uric

7/24/2019 231843413-AINS-2014

61/70

)L2P>IN2LL)L2P>IN2LL

)nalog purinic)nalog purinic 5ecanism de ac iune5ecanism de ac iune

In/ib1 antinoida!a care determin1 formareaIn/ib1 antinoida!a care determin1 formareade acid uric din antin1 i /ipoantin1 $carede acid uric din antin1 i /ipoantin1 $careprecipit1 mai pu in dect acidul uric&0precipit1 mai pu in dect acidul uric&0

Indica iiIndica ii Gut1Gut1 Hiperuricemia din boli maligne sau renaleHiperuricemia din boli maligne sau renale

7/24/2019 231843413-AINS-2014

62/70

)L2P>IN2LL)L2P>IN2LL

Efecte nedoriteEfecte nedorite )tacuri de gut1)tacuri de gut1? la 4nceputul tratamentului =? la 4nceputul tratamentului =88

asocierea cu colc/icin1 sau )IN*asocierea cu colc/icin1 sau )IN* administrarea de lic/ide $diure!a de @ l& pt0 a 4mpiedicaadministrarea de lic/ide $diure!a de @ l& pt0 a 4mpiedica

precipitarea antineiprecipitarea antinei

Erup ii cutanate ? @AErup ii cutanate ? @A Tulbur1ri digestieTulbur1ri digestie

Interac iuni medicamentoase la nielulInterac iuni medicamentoase la nielulmetaboli!1rii ? scade metaboli!area Bmetaboli!1rii ? scade metaboli!area Bmercaptopurinei i a!atioprineimercaptopurinei i a!atioprinei

7/24/2019 231843413-AINS-2014

63/70

>IC2D>ICE>IC2D>ICE

5ecanism de ac iune5ecanism de ac iune 'o!e mari in/ib1 reabsorb ia la nielul TCP a'o!e mari in/ib1 reabsorb ia la nielul TCP a

aci!ilor organiciaci!ilor organici 'o!e mici ? in/ib1 secre ia tubular1 de acid uric'o!e mici ? in/ib1 secre ia tubular1 de acid uric

4RO1ENE(IDL4RO1ENE(IDL >isc de depunere de calculi =>isc de depunere de calculi =88necesar1 diure!1 de @l!inecesar1 diure!1 de @l!i

In/ibitor tubular al secre iei de penicilin1In/ibitor tubular al secre iei de penicilin1

SLFIN4IRA?ONASLFIN4IRA?ONA 'eriat de fenilbuta!on1'eriat de fenilbuta!on1 rico!uric i antiinflamatorrico!uric i antiinflamator

7/24/2019 231843413-AINS-2014

64/70

Tratamentul cri#ei deTratamentul cri#ei de

ut'ut'

7/24/2019 231843413-AINS-2014

65/70

C2LCHICIN)C2LCHICIN)

)lcaloid din Colc/icum autumnale)lcaloid din Colc/icum autumnale$brndu a de toamn1&$brndu a de toamn1&

Mecanism de ac iuneMecanism de ac iune Se lea' de tu%ulinaSe lea' de tu%ulina==884mpiedica4mpiedica

polimeri!area ei 4n microtubulipolimeri!area ei 4n microtubuli ==88nu se mainu se maiformea!1 fusul mitoticformea!1 fusul mitotic 8to:ic al fusului98to:ic al fusului9

Efecte farmacoloiceEfecte farmacoloice

In$i%i ia mirarii leucocitare i a faocito#ei In$i%i ia mirarii leucocitare i a faocito#ei In$i%' sinte#a i eli%erarea de LT1;In$i%' sinte#a i eli%erarea de LT1;

7/24/2019 231843413-AINS-2014

66/70

TratamentulTratamentuluteiutei


7/24/2019 231843413-AINS-2014

67/70


Indica iiIndica ii )tacul de gut1)tacul de gut1 Profilaia atacurilor recurente $N2&Profilaia atacurilor recurente $N2&

Efecte nedoriteEfecte nedorite 'iaree, grea 1 ? 4n administrarea 4n cri!e'iaree, grea 1 ? 4n administrarea 4n cri!e

Leucopenie, anemie aplastic1, alopecie ? 4n trat0 cronicLeucopenie, anemie aplastic1, alopecie ? 4n trat0 cronic 4re#entare"4re#entare" Colc/icin1 cp < mgColc/icin1 cp < mg

Do#eDo#e 6n cri!e6n cri!e

Ini ial

7/24/2019 231843413-AINS-2014

68/70

7/24/2019 231843413-AINS-2014

69/70

7/24/2019 231843413-AINS-2014

70/70

231843413-ains-2014

Documents